芙瑞

 

   【通 用 名】来曲唑片 

   【商 品 名】芙瑞

   【英 文 名】Letrozol Tablets 

   【汉语拼音】Laiquzuo Pian 

   【主要成份】主要成份为来曲唑，其化学名称为：1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 

　　分子式：C17H11N5 

　　分子量：285.31 

   【性    状】本品为白色或类白色片。 

   【药理毒理】 

    芙瑞（来曲唑片）是新一代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，芙瑞（来曲唑片）通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，芙瑞（来曲唑片）能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。各项临床前研究表明，芙瑞（来曲唑片）对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，芙瑞（来曲唑片）的抗肿瘤作用更强。 

   【药代动力学】 

    口服芙瑞（来曲唑片）后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 

   【适 应 症】用于治疗抗雌激素治疗的晚期乳腺癌绝经后患者。 

   【用法用量】口服，1片/次，1次/日。老年患者、轻中度肝功能损害、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。 

   【不良反应】 

    随机分组试验表明，每天口服芙瑞（来曲唑片）2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑片的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮红、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。 

   【禁    忌】

　　1、对本品及其辅料过敏者禁用。

　　2、绝经前妇女慎用。

　　3、严重肝肾功能损伤者慎用。

　　4、运动员慎用。

   【孕妇及哺乳期妇女用药】 

    本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 

   【药物相互作用】芙瑞（来曲唑片）与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林动力学没有显著的临床影响。 

   【规    格】2.5mg*10片/盒

   【贮    藏】密封保存

   【包    装】铝塑，每板10片

   【有 效 期】3年

   【批准文号】国药准字H19991001

   【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司